Алимта — Alimta (Пеметрексед) 500 мг
1 000 UZS
- Производитель: Eli Lilly (Америка)
- Рецепт: Отпускается по рецепту
- Активное вещество: Пеметрексед
Алимта — Alimta (Пеметрексед) 500 мг от Lilly, США-Франция
Алимта (Пеметрексед). Активное вещество пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, которое действует на многие мишени ее метаболизма, поэтому его действие увеличивается именно в опухолевых клетках.
Состав препарата Алимта (Пеметрексед)
Один флакон Алимта (Пеметрексед) содержит:
активное вещество: пеметрекседа динагрия гептагидрат, эквивалентный 500 мг пеметрекседа;
вспомогательные вещества: маннитол — 500,0 мг.
хлористоводородной кислоты раствор 10 %
и/или натрия гидроксида раствор 10 % (добавляют в процессе производства для установления pH).
Описание Алимта (Пеметрексед)
Лиофилизат от светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком до белого цвета.
Фармакологическое действие
Активное вещество пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, которое действует на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro дигидрофолатредуктазу (DHFR), тимидилатсинтазу (TS), глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу (GARFT), являющиеся ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе пуриновых и тимидиновых нуклеотидов. Пеметрексед доставляется в клетки при помощи переносчика восстановленных фолатов, а также белковых фолат-связывающих транспортных систем. Проникая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы при помощи фолилполиглутаматсинтетазы.
Полиглутаматные формы остаются в клетках и являются более сильными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование — процесс, зависимый от концентрации и времени, который встречается в опухолевях и в меньшей степени в обычных тканях. У полиглутаминированных метаболитов больше период полувыведения, поэтому его действие увеличивается именно в опухолевых клетках.
При комбинированном применении цисплатина и пеметрекседа в исследованиях in vitro наблюдался синергизм.
Фармакокинетика
Распределение постоянного объема пеметрекседа равно 9 л/кв.м. При этом около 81 % пеметрекседа связывается с белками плазмы, и связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности.
Пеметрексед в небольших количествах подвергается метаболизму в печени.
Около 70 — 90 % препарата выделяется почками в неизмененном виде за первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа — 92 мл/мин, а период полувыведения из плазмы пациента составляет около 3,5 часа при нормальной функции почек.
Показания к применению:
Злокачественная мезотелиома плевры;
Метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный или местнораспространенный рак легкого.
Противопоказания
Выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина (КК) <45 мл/мин);
Гиперчувствительность к препарату или вспомогательным веществам, входящим в его состав;
Миелосупрессия (если абсолютное количество нейтрофилов <1 500/мкл и тромбоцитов <100 000/мкл);
Детский возраст (отсутствуют данные по эффективности и безопасности);
Беременность и период лактации;
Одновременное использование с вакциной профилактики желтой лихорадки;
После консультации с врачом при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе при инфарктах или нарушении мозгового кровообращения;
С осторожностью при нарушении функции печени.
Способ применения и дозы Алимта (Пеметрексед)
Внутривенно капельно в течение 10 мин.
При злокачественной мезотелиоме плевры (совместно с цисплатином): рекомендованная доза пеметрекседа — в 1-й день каждого 21-дневного цикла 500 мг/кв.м; цисплатин — в 1-й день каждого 21-дневного цикла через 30 минут после введения пеметрекседа 75 мг/кв.м в виде 2-х часовой внутривенной инфузии на фоне гидратации.
При немелкоклеточном раке легкого (монотерапия): рекомендованная доза — в 1-й день каждого 21-дневного цикла 500 мг/кв.м . Коррекция дозы перед последующими курсами должна основываться на самом низком пороге гематологических показателей и на самом высоком уровне негематологической токсичности в период предыдущего цикла лечения. Лечение может быть отложено для восстановления от токсичности. В ходе восстановления пациенту необходимо продолжать лечение по схеме.
Флакон необходимо аккуратно взбалтывать до полного растворения лиофилизата и получения прозрачного раствора. Возможно изменение цвета раствора от желтоватого или зеленовато-желтого до бесцветного цвета. Полученный раствор пеметрекседа после разводят до 100 мл 0.9% раствором хлорида натрия.
Побочные действия
Монотерапия пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и цианокобаламина: очень часто — более 10%, часто — более 1% и менее 10%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — рвота, тошнота, анорексия, диарея, стоматит/фарингит, повышение активности АЛТ и ACT; часто — боль в животе, запор, редко — колит.
Со стороны органов кроветворения: очень часто — нейтропения, лейкопения, анемия; часто тромбоцитопения.
Со стороны периферической нервной системы: часто — моторная или сенсорная нейропатия.
Со стороны кожных покровов: очень часто — шелушение/сыпь; часто -алопеция, кожный зуд; редко — мультиформная эритема.
Со стороны ССС: редко — суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение содержания креатинина.
Прочие: часто — лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции, присоединение вторичных инфекций без нейтропении; очень часто — повышенная утомляемость;.
Условия хранения
Препарат хранить при температуре от 15 до 25 °С.
Приготовленный раствор необходимо хранить не более 24 часов при температуре от 2 до 8 °С .